A la fecha, de los compuestos con cobre, CASIOPEÍNAS, se han sintetizado alrededor de 100 nuevos compuestos y con base en los experimentos in vitro de las siguientes casiopeínas, Cas Igly, Cas IIgly, Cas IVgly, Cas VIIgly, Cas Iser, Cas IIser, Cas Vser, Cas III-ia, Cas III-Ea, se procedió al desarrollo de los ensayos in vivo evaluando algunos de estos compuestos. Actualmente, varias de estas han demostrado actividad antineoplásica in vivo en los ensayos exigidos dentro del panel de cernimiento del “Cancer Chemotherapy National Service Center” del “National Cancer Institute” de los Estados Unidos Americanos y que contemplan el uso de líneas tumorales murinas transplantables en cepas singénicas como: leucemia L1210, sarcoma S180, melanoma B16. Estos resultados indican que la sustitución en las diiminas modifica el grado de actividad y la modificación del ligante iónico (N-O u O-O) es responsable de la selectividad del fármaco hacia el tipo de tumor. Así mismo se han llevado a cabo ensayos de toxicidad obteniéndose las dosis letales 50 (DL50) agudas en ratones y ratas de ambos sexos por dos vías de administración para las casiopeínas IIgly y III-ia, especialmente estos compuestos tienen resultados de actividad terapéutica buena sin presentar efectos tóxicos agudos. Las casiopeínas II-Gly y III-ia son dos de las moléculas de las que se tienen más avances, por lo que el presente proyecto se centra en estos dos nuevos compuestos. Desde el momento en que se decide seguirlo como nueva entidad química (IND) para propósitos de nuevo fármaco se solicita información concerniente a su eficacia y seguridad. En el proceso de desarrollo de un fármaco en su fase preclínica se busca conducir los ensayos toxicológicos y farmacológicos más relevantes en animales. Basados en estos resultados, con una adecuada interpretación y con la ayuda de farmacocinética de manera integral, se hace una proyección razonable a humanos. Aunque la mayoría de los estudios preclínicos consisten en pruebas in vivo en varias especies animales, es conveniente realizar experimentos in Vitro, que permitan conocer especialmente su paso a través de membranas y su distribución a través de estas. Los estudios de permeabilidad de las casiopeínas IIia y IIgly nos darán un nuevo conocimiento del comportamiento de estos compuestos en presencia de membranas fisiológicas y apoyarán en el conocimiento de transporte si es por difusión pasiva o transporte activo, y así se conocerá mejor el concepto de distribución que ayudará en las etapas de la clínica.

Los estudios de permeabilidad contribuirán al conocimiento de los compuestos en el aspecto de distribución en membranas fisiológicas que llevará a concluir como es su paso a través de membranas, si sigue una difusión pasiva o un transporte activo como compuesto inalterado o modificado.